
Sermorelin 5mg Anti-âge
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Votre kit complet
- Flacon 5mgInclus
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Le flacon seul n'est pas utilisable en l'état. Un flacon scellé de Sermorelin 5mg, sous forme lyophilisée, sans étiquette individuelle.
Les essentiels à ne pas oublier
Informations produit
Notre flacon Sermorelin 5 mg est la reference historique de la classe des GHRH analogs pour la recherche sur l'axe somatotrope. Developpe initialement dans les annees 1980 sous le nom de Geref par Serono, le Sermorelin correspond au fragment 1-29 du GHRH humain (sequence native tronquee, acides amines 1 a 29 sur 44), considere comme le site actif minimal pour la liaison au recepteur GHRH-R. Avec 5 mg de peptide lyophilise par flacon a purete HPLC ≥98 %, ce format couvre environ 15-25 jours de protocole a dose typique 200-500 mcg/jour. Le Sermorelin presente un profil pharmacocinetique court (demi-vie 10-15 minutes) qui necessite des administrations quotidiennes, contrairement au CJC-1295 DAC (demi-vie 6-8 jours). Cette cinetique rapide permet un retour rapide a la baseline et mime la physiologie pulsatile endogene. Le Sermorelin reste la reference historique pour les protocoles de recherche cherchant a eviter la stimulation chronique de l'axe GHRH-R.
01Mécanisme d'action
Le Sermorelin est un peptide synthetique de 29 acides amines correspondant aux 29 premiers residus N-terminaux du GHRH humain natif (la molecule complete comporte 44 acides amines). Poids moleculaire 3358 Da. La troncation a la position 29 preserve integralement le site actif necessaire a l'activation du recepteur GHRH-R, tout en simplifiant la synthese chimique et en offrant une stabilite suffisante pour une utilisation clinique.
Au niveau moleculaire, le Sermorelin active le recepteur GHRH-R exprime a la surface des cellules somatotropes de l'hypophyse anterieure. La liaison au recepteur declenche une cascade de signalisation Gs-AMPc-PKA conduisant a la synthese de GH et a sa liberation pulsatile depuis les granules de stockage. Le Sermorelin reproduit fidelement l'action du GHRH endogene natif, preservant la pulsatilite physiologique de la secretion de GH — un element critique puisque les pulses sont essentiels a la reponse tissulaire aval (IGF-1, lipolyse, synthese proteique).
Sur le plan pharmacocinetique, le Sermorelin presente une demi-vie plasmatique courte de 10-15 minutes apres administration sous-cutanee. Le pic plasmatique de GH est observe a 30-60 minutes, avec retour aux valeurs basales en 2-3 heures. Cette cinetique rapide mime la physiologie endogene: le GHRH natif est lui-meme secrete de maniere pulsatile avec une demi-vie plasmatique tres courte.
L'activation du recepteur GHRH-R par le Sermorelin ne produit PAS d'augmentation significative de la prolactine, du cortisol ou de l'ACTH. Elle depend de la stimulation pulsatile physiologique plutot que d'une exposition continue, evitant ainsi la desensibilisation du recepteur. Le Sermorelin conserve ainsi son efficacite sur des protocoles prolonges, contrairement a certains GHRH analogs a cinetique trop etendue.
Contrairement aux GHRP (Ipamorelin, GHRP-6) qui agissent via le recepteur GHS-R1a (recepteur de la ghreline), le Sermorelin reste strictement dans la voie GHRH-R. Une synergie est documentee en combinaison avec les GHRP selectifs (Ipamorelin), bien que la combinaison CJC-1295 DAC + Ipamorelin soit plus etudiee en litterature recente. Comme pour tout peptide de recherche, ces donnees proviennent d'etudes precliniques et cliniques historiques: le Sermorelin a ete commercialise sous le nom Geref pour le traitement du deficit en GH chez l'enfant entre 1997 et 2008, puis retire du marche americain pour raisons commerciales.
Peptides similaires
Le Sermorelin occupe une position historique dans la classe des GHRH analogs, etant le premier a avoir obtenu une approbation FDA (1997, nom commercial Geref). Son profil cinetique court reproduit fidelement la physiologie endogene du GHRH natif.
Face au CJC-1295 DAC (analogue GHRH tetra-substitue avec Drug Affinity Complex, demi-vie 6-8 jours), le Sermorelin presente une cinetique radicalement differente (demi-vie 10-15 minutes). Le Sermorelin mime la pulsatilite physiologique tandis que le CJC-1295 DAC maintient une sensibilisation chronique du recepteur GHRH-R. Pour les protocoles cherchant a eviter toute stimulation prolongee, le Sermorelin reste pertinent. Pour maximiser la duree d'action et reduire la frequence d'injection, le CJC-1295 DAC est prefere.
Compare au CJC-1295 sans DAC (Mod GRF 1-29, tetra-substitue mais sans conjugaison albumine, demi-vie 30 minutes), le Sermorelin est la sequence native non modifiee. Les effets sont comparables mais la stabilite plasmatique du Mod GRF 1-29 est legerement superieure grace aux substitutions D-Ala2/Gln8/Ala15/Leu27 protectrices contre la DPP-IV.
Face au Tesamorelin (analogue GHRH commercialise sous le nom Egrifta pour la lipodystrophie VIH, acide trans-3-hexenoique lie a la position 1), le Tesamorelin presente une demi-vie intermediaire de 26-38 minutes et conserve une stabilite plasmatique accrue. Le Tesamorelin a obtenu une approbation FDA maintenue et est produit sous formulation therapeutique stricte.
Compare aux GHRP (Ipamorelin, GHRP-6, Hexarelin), le Sermorelin agit sur une voie completement differente: GHRH-R versus GHS-R1a/ghreline. Les deux voies sont independantes et synergiques. La combinaison Sermorelin + Ipamorelin constitue une option de recherche valable bien que moins populaire que CJC-1295 DAC + Ipamorelin dans la litterature moderne.
Par rapport a la GH recombinante exogene (somatropine), le Sermorelin preserve la pulsatilite physiologique de la secretion endogene, ce qui maintient une meilleure reponse tissulaire et evite la desensibilisation du recepteur GH selon la litterature.
Sur le marche des peptides de recherche, le Sermorelin conserve une demande stable pour les protocoles cherchant une cinetique courte et physiologique, meme s'il est supplante en popularite par le CJC-1295 DAC. Sa commercialisation pour usage therapeutique humain reste limitee a la pharmacie magistrale americaine hors indications pediatriques historiques — strict usage de recherche en Europe.
